- 【产品名称】注射用青霉素钠
- 【规格】0.48g(80万)
- 【主要成份】本品主要成份为青霉素钠，每瓶按C16H17N2NaO4S计算0.48g（80万单位）。
- 【性状】本品为白色结晶性粉末。
- 【功能主治/适应症】
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。6．梅毒（包括先天性梅毒）。7．钩端螺旋体病。8．回归热。9．白喉。10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。青霉素亦可用于治疗：1．流行性脑脊髓膜炎。2．放线菌病。3．淋病。4．奋森咽峡炎。5．莱姆病。6．鼠咬热。7．李斯特菌感染。8．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
- 【用法用量】青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位（1～2．5支），分3～4次给药；静脉滴注，一日200万～2000万单位（2．5～25支），分2～4次给药。2．小儿：肌内注射，按体重2．5万单位／kg，每12小时给药1次；静脉滴注，每日按体重5万～20万单位／kg，分2～4次给药。3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位／kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。4．早产儿：每次按体重3万单位／kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml／分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25％；内生肌酐清除率小于10ml／分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25％～50％而给药间期不变。6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。
- 【不良反应】1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。5．应用大剂量注射用青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
- 【禁忌】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
- 【注意事项】1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0．05～0．1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位／ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56％，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。4．大剂量使用注射用青霉素钠时应定期检测电解质；5．对诊断的干扰：（1）应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。（2）静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。（3）本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
- 【药物相互作用】1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3．注射用青霉素钠与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。4．青霉素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用注射用青霉素钠。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
- 【老年患者用药】成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。
- 【儿童用药】1．小儿：肌内注射，按体重2．5万单位／kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万／kg，分2～4次给药。2．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位／kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。3．早产儿：每次按体重3万单位／kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；
- 【药理毒理】青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
- 【药物过量】药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。
- 【药代动力学】肌内注射后，0．5小时达到血药峰浓度（Cmax），肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位／L（12mg／L）。新生儿按体重肌注青霉素2．5万单位／kg（15mg／kg），经0．5～1小时后，平均血药浓度约为22mg／L，12小时后即降至9．6～19．2mg／L。成人每2小时静脉注射本品200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19．2mg／L。于5分钟内静脉注射500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg／L和273mg／L，1小时即降至45mg／L，4小时仅有3．0mg／L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50％。注射用青霉素钠不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血－脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1％～3％。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5％～30％。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5％～20％。本品血浆蛋白结合率为45％～65％。血消除半衰期（t1／2β）约为30分钟，肾功能减退者可延长至2．5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1／2β与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1／2β分别为4．9和2．6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1／2β则分别为2．6小时和2．1小时。本品约19％在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75％的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10％左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg／L。由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。
- 【生产厂家】上海新先锋药业有限公司
- 【批准文号】国药准字H31020930
- 【生产地址】上海市浦东新区张江路92号
补充说明
注射用青霉素钠对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。
