- 【产品名称】注射用西咪替丁
- 【商品名/商标】
邦伦
- 【规格】0.2g*10支
- 【主要成份】本品主要成份为西咪替丁。
- 【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
- 【功能主治/适应症】
1、治疗已明确诊断的十二指肠溃疡、胃溃疡。2、十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。3、持久性胃食道返流性疾病,对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。4、预防危急病人发生应激性溃疡及出血。5、胃泌素瘤(卓林格-艾利森氏综合症)。
- 【用法用量】静脉滴注。本品用4ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液溶解后,再稀释至250~500ml,静脉滴注,滴速为每小时1~4mg/kg,每次0.2~0.4g,每日0.6~1.6g。静脉注射。本品0.2g用上述溶液20ml溶解后缓慢静脉注射(不应少于5分钟),6小时1次,每次0.2g。肌内注射。本品0.2g用4ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液溶解后使用,一次0.2g,6小时1次。
- 【不良反应】1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔。2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆的。3.造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。4.中枢神经系统反应。可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安,感觉迟钝,语言含糊,出汗或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状,引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml。而且多发生于老人,幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。5.心血管系统反应,可有心动过缓,面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。6.对内分泌和皮肤的影响,本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失;可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。
- 【禁忌】1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.对本品过敏者禁用。
- 【注意事项】1.不宜用于急性胰腺炎。2.用药期间应注意检查肾功能和血常规。3.应避免邦伦注射用西咪替丁与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。4.用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。5.老年人、儿童应慎用。6.突然停药,可能导致慢性消化性溃肠穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。7.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能长高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。8.下列情况应慎用(1)严重心脏及呼吸系统疾患;肝、肾功能不全患者慎用。(2)慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病。(4)肾功能损害(中度或重度)。
- 【药物相互作用】1.与制酸药伍用,对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡。2.邦伦注射用西咪替丁与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时。3.与香豆素类抗凝药伍用时,凝血酶原时间可进一步延长,因此须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量。4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。5.与苯妥英钠伍用时,后者血药浓度增高,毒性可能增强,注意定期复查周围血象。6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍,应注意。7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再用本品。8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。9.可干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。11.由于本品与氨基糖苷类的相似的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明对抗,只能被氯化钙对抗,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。12.与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时,血药浓度可能增高。13.邦伦注射用西咪替丁与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时,肝代谢降低,可导致清除延缓,血药浓度升高,可能发生中毒反应。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,故禁用。
- 【老年患者用药】老年患者慎用。用药间隔时间延长,剂量酌减。
- 【儿童用药】儿童慎用。
- 【药理毒理】主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺的作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg,4~5小时后,抑制基础胃酸分泌可达80%,可抑制基础胃酸50%达4~5小时。
- 【药物过量】临床特征:急性过量服用达100片(20克)已有几次报告,没有明显的致病作用。在动物毒性研究中可以观察到中枢神经系统抑制,低血压,心动过速,肝酶升高和肾功能异常。处理:治疗过量服用所推荐的方法一般是在服药4小时内以洗胃或有用吐根糖浆催吐以清除胃中尚吸收的药物。动物实验表明,作为消除临床症状的支持疗法,人工呼吸是有用的。
- 【药代动力学】人体药代动力学研究证明,口服西咪替丁吸收良好。使用200mg剂量进行口服吸收研究,给药后45-75分钟时间内,血药浓度平均为2.8mol/L(0.7mg/L)。给药后2小时可以从尿中回收34%的药物,给药后24小时可以回收70%的药物。静脉滴注剂量为75-117mg的3H标记西咪替丁产生血峰浓度为2.0-4.3mol/L(0.5-1.1mg/L)。西咪替丁血浆半衰期为123±12分钟。尿液放射性证明药物通过肾脏迅速排泄(2.5小时排泄60%);70%以原形排出,还有19%以硫砜排出。西咪替丁与人体血浆蛋白结合率大约为22%。
- 【贮藏】密闭保存。有效期二年。
- 【生产厂家】武汉长联来福制药股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20050711
- 【生产地址】湖北省武汉市江岸区江岸路12号
补充说明
注射用西咪替丁(邦伦)治疗已明确诊断的十二指肠溃疡、胃溃疡。十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。持久性胃食道返流性疾病,对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。预防危急病人发生应激性溃疡及出血。胃泌素瘤(卓林格-艾利森氏综合症)。