- 【产品名称】注射用头孢硫脒
- 【规格】1g(按C19H28N4O6S2计)
- 【主要成份】头孢硫脒。
- 【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。
- 【功能主治/适应症】
用于敏感菌所引起的呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
- 【用法用量】肌肉注射：一次0．5g～1．0g，一日4次；小儿按体重一日50～100mg／kg，分3～4次给药。静脉注射：一次2g，一日2～4次；小儿按体重一日50～100mg／kg，分2～4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。
- 【不良反应】偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。
- 【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
- 【注意事项】1、交叉过敏反应：应用注射用头孢硫脒前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5％－7％；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20％。2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3、有胃肠道疾病史者，物别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。4、肾功能减退病人应用本品须适当减量。5、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。
- 【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65．7％。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用注射用头孢硫脒。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
- 【老年患者用药】老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
- 【药理毒理】1、药理：注射用头孢硫脒对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0．25μg／ml，对化脓性链球菌MIC90为0．5μg／ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8．0μg／ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2．0μg／ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2．0μg／ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2、毒理：本品小鼠静脉注射LD50为1．02±0．04g／kg，腹腔注射的LD50为1．26±0．23g／kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（P＜0．01）。
- 【药代动力学】本品口服不吸收，静脉滴注1．0g后，血药峰浓度（Cmax）为68．93±6．86mg／L，消除半衰期（t1／2β）为1．19±0．12h，浓度—时间曲线下面积（AUC）为94．7±9．8mg／（L·h），12小时尿药累计排泄率为93．1±3．2％。肌内注射1．0g后，血药峰浓度（Cmax）为35．12±4．34mg／L，达峰时间（tmax）为0．78±0．08h，半衰期为1．38±0．21h，浓度—时间曲线下面积（AUC）为85．3±8．0mg／（L·h），12小时尿中药累计排泄率为84．2±5．9％。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90．3±6．4％。本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血—脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90％以上。肾功能减退患者，肌肉注射后血清药物半衰期延长至13．2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3．2％，血液透析可排出给药量的20％－30％。
- 【贮藏】密封，在冷暗干燥处保存。
- 【生产厂家】国药集团致君(深圳)制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20143011
- 【生产地址】深圳市龙华新区观澜高新园区澜清一路16号
补充说明
注射用头孢硫脒用于敏感菌所引起的呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。肌肉注射：一次0．5g～1．0g，一日4次；小儿按体重一日50～100mg／kg，分3～4次给药。静脉注射：一次2g，一日2～4次；小儿按体重一日50～100mg／kg，分2～4次给药。
