- 【产品名称】注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
- 【商品名/商标】
甲强龙
- 【规格】40mg
- 【主要成份】琥珀酸甲泼尼龙。
- 【功能主治/适应症】
主要用于器官移植排异反应、免疫综合征，（抑制免疫作用），亦可用于急性肾上腺皮质功能不全、手术休克等。
- 【用法用量】作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时，推荐剂量为30mg/kg，应至少用30分钟静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4～6小时重复一次。
- 【不良反应】使用禁忌的鞘内/硬脑膜外给药途径，已报告有下列不良反应：蛛网膜炎、功能性胃肠疾病/膀胱功能障碍、头痛、脑膜炎、轻瘫/截瘫、惊厥、感觉障碍。尚未知这些不良反应的发生频率。 可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期治疗时很少出现，但仍应仔细随访。这是类固醇治疗的随访工作的一部分，并不针对某一药物。糖皮质激素（如甲泼尼龙）可能的不良反应为：感染和侵染：感染、机会性感染。 血液和淋巴系统异常：白细胞增多。免疫系统异常：药物过敏（包括过敏样反应或过敏反应，伴有或不伴有循环虚脱、心脏停搏、支气管痉挛）。内分泌异常：类库欣综合征、垂体功能减退症、类固醇停药综合。神经系统异常：颅内压增高（可能出现视神经乳头水肿[良性颅高压]）、惊厥、健忘、认知障碍、头晕、头痛、硬脑膜外脂肪过多症。眼部异常：眼球突出、青光眼、白内障，中心性浆液性脉络膜视网膜病变。耳和迷路异常：眩晕。心脏异常：充血性心力衰竭（易感患者）、心律失常。 血管异常：高血压、低血压。 呼吸系统、胸和纵隔异常：呃逆。胃肠道异常：胃出血、肠穿孔、消化性溃疡（可能出现消化性溃疡穿孔和消化性溃疡出血）、胰腺炎、腹膜炎、溃疡性食管炎、食管炎、腹痛、腹胀、腹泻、消化不良、恶心。 皮肤和皮下组织异常：血管性水肿、外周水肿、瘀斑、瘀点、皮肤萎缩、条纹状皮肤、皮肤色素减退、多毛、皮疹、红斑、瘙痒、荨麻疹、痤疮、多汗症。肌肉骨骼和结缔组织异常：骨坏死、病理性骨折、发育迟缓、肌肉萎缩、肌病、骨质疏松症、神经病性关节病、关节痛、肌肉痛、肌无力。生殖系统和乳房异常：月经失调。 全身异常和给药部位情况：愈合不良、注射部位反应、疲劳感，不适 检查：丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血碱性磷酸酶升高、眼内压升高、糖耐量降低、血钾降低、尿钙增加、皮试反应抑制。损伤、中毒和操作并发症：肌腱断裂（特别是跟腱）、脊椎压缩性骨折。
- 【禁忌】全身性霉菌感染；已知对药物成分过敏者；特殊危险人群；对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程（同时参见“注意事项”和“不良反应”）：儿童；糖尿病患者；高血压患者；由精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。
- 【注意事项】免疫抑制剂作用/感染易感性增高 皮质类固醇可能会增加感染的易感性，可能掩盖感染的一些症状，而且在皮质类固醇的使用过程中可能会出现新的感染。使用皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限化。在人体任何部位出现的，由包括病毒、细菌、真菌、原生动物或端虫生物体的任何一种病原体引发的感染，可能与皮质类固醇的单独使用或者它与其它影响细胞或体液免疫、或者中性粒细胞功能的免疫抑制剂的联合使用有关系。这些感染可能是轻度的，但也可以是严重的，有时甚至是致命的。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率也会增加。 正在服用抑制免疫系统药物的人比健康个体更容易患感染。例如，水痘和麻疹，对正在使用皮质类固醇的未免疫性儿童或成人来说，会更加严重，甚至是致命的。 同样地，对于已知患有或怀疑患有寄生虫感染的患者，如类圆线虫（蜕虫）感染，可能会导致类圆线虫高度感染及伴随广泛幼虫迁移的散播，常常伴有重度的小肠结肠炎和潜在致命的革兰阴性菌败血症，应非常谨慎地使用皮质类固醇。禁止对正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。灭活疫苗可能可用于正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者，但是，这种疫苗的反应可能会被减弱。这表明，正在接受非皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者可接受适用的免疫接种程序。皮质类固醇在活动性结核病中的使用应仅限于暴发性或扩散性结核病，皮质类固醇与适当的抗结核病疗法联合使用以控制病情。如果皮质类固醇用于潜伏性结核病或结核菌素阳性反应的患者时，必须密切观察以防病情复发。这些患者在长期服用皮质类固醇期间，应接受化学预防治疗。【详见说明书】。
- 【药物相互作用】甲泼尼龙是细胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要经CYP3A4酶代谢。CYP3A4是一成人肝脏内最丰富的CYP亚家族中占主导地位的酶。它催化类固醇的6β-羟基化，这是内源性的和合成的皮质类固醇基本的第一阶段代谢。许多其它化合物也是CYP3A4的底物，通过CYP3A4酶的诱导（上调）或者抑制，其中一些（以及其它药物）显示能够改变糖皮质激素的代谢。 CYP3A4抑制剂——抑制CYP3A4活性的药物，通常降低肝脏清除，并增加CYP3A4底物药物的血浆浓度，例如甲泼尼龙。由于CYP3A4抑制剂的存在，可能需要调整甲泼尼龙的剂量，以避免类固醇毒性。 CYP3A4诱导剂—诱导CYP3A4活性的药物通常增加肝脏清除，导致CYP3A4底物药物的血浆浓度降低。同时服用可能需要增加甲泼尼龙的剂量，以达到预期的效果。 CYP3A4底物——由于另一个CYP3A4底物的存在，甲泼尼龙的肝脏清除可能受到影响，需要调整相应的剂量。使用任一种药物引起的不良反应可能在两种药物同时使用时更容易发生。非CYP3A4介导的影响--与甲泼尼龙发生的其它相互作用和影响见下表所述。下表提供了一份与甲泼尼龙发生相互作用或影响的最常见的和/或临床上重要的药物清单和说明。
- 【药理毒理】甲泼尼龙为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA（染色体）结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。4.4mg 醋酸甲泼尼龙（4mg甲泼尼龙）的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用。毒理研究 某些动物试验显示，以相当于人用剂量的剂量给药时，皮质类固醇有致畸性。在动物生殖研究中，已经证明糖皮质激素例如甲泼尼龙可诱导畸形（腭裂、骨骼畸形）和子宫内生长迟缓。
- 【药物过量】未发现皮质类固醇急性过量引起的临床综合征。皮质类固醇用药过量引起的急性毒性和/或死亡罕有报道。如果发生药物过量，没有特效的解毒剂，治疗是支持对症性的。本品可经透析排出。
- 【药代动力学】甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。吸收 对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠，给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL。给药后12小时，甲泼尼龙的血浆浓度下降至31.9ng/mL。给药后18小时检测不到甲泼尼龙。根据浓度时间曲线下面积，提示总的药物吸收的一个指标，发现肌内注射甲泼尼龙琥珀酸钠与静脉注射相同剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠等效。研究结果证明，经过所有的给药途径，甲泼尼龙的琥珀酸钠酯都能迅速、广泛地转化为等量的活性成分甲泼尼龙。经静脉注射和肌内注射给药后的游离甲泼尼龙的吸收程度相等，而且显著高于那些经口服溶液或者口服甲泼尼龙片剂给药的吸收程度。经静脉注射和肌内注射给药的甲泼尼龙的吸收程度相当，尽管经静脉注射给药后到达体循环的半琥珀酸酯的量较高，这表明经肌内注射给药后药物在组织中转化，随后以游离甲泼尼龙的形式吸收。分布 甲泼尼龙广泛地分布到组织中，穿过血脑屏障，可经乳汁分泌，其表观分布容积约为1.4Ｌ／kg，甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为７７％。代谢 甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物，其种主要有20a-羟基甲泼尼龙和20β-羟基甲泼尼龙。
- 【生产厂家】比利时:Pfizer Manufacturing Belgium NV
- 【批准文号】国药准字HJ20170197
- 【生产地址】比利时:Rijksweg 12,2870 Puurs, Belgium
补充说明
注册证号 国药准字HJ20170197
原注册证号 H20170197
上市许可持有人英文名称 PFIZER SA
上市许可持有人地址（英文） Boulevard de la Plaine 17, 1050 Bruxelles, Belgium
产品名称（中文） 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
产品名称（英文） Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection
商品名（中文） 甲强龙
商品名（英文） Solu-Medrol
剂型（中文） 注射剂
规格（中文） 40mg
包装规格（中文） 1支双室瓶/盒（含稀释液：苯甲醇9mg及注射用水）
生产厂商（英文） Pfizer Manufacturing Belgium NV
厂商地址（英文） Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium
厂商国家/地区（中文） 比利时
厂商国家/地区（英文） Belgium
发证日期 2020-08-18
有效期截止日 2025-08-17
药品本位码 86978729000291
产品类别 化学药品
