补充说明
甲硝唑氯化钠注射液主要用于厌氧菌感染的治疗。静脉滴注。成人常用量:静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6-8小时静脉滴注一次。小儿常用量:注射剂量同成人。或遵医嘱。对本品中任何成份或吡咯类药物过敏者禁用。有活动性中枢神经系统疾患和血液病者及过敏患者禁用。
【药理毒理】
甲硝唑为硝基咪唑衍生物,对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1-2mg/L时,溶组织阿米巴于6-20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭。浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对某些动物有致癌作用。
【药代动力学】
静脉给药后20分钟达峰值,有效浓度能维持12小时。蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中药物可达有效浓度。有报导,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为血药浓度的43%。本品经肾排60-80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其它代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。